Обнаружен перспективный анестетик

В журнале Anesthesiology были опубликованы результаты скрининга базы молекул-кандидатов и сообщено о выявлении вещества, обладающего свойствами общего анестетика. Исследователи из Университета Пенсильвании впервые с 1970-х годов, когда эмпирическим путем был выделен пропофол, определили новый класс молекул со свойствами общих анестетиков.

В ходе работы они создали тест-систему с использованием белка-ферритина и вещества аминоантрацена, которые служили суррогатной мишенью для действия возможного анестетика. Исследуемые вещества должны были угнетать связывание аминоантрацена и ферритина. Тест-система позволила провести скрининг 350000 молекул. После первого отбора вещества изучались на соответствие структурным требованиям, и в завершение этого этапа осталось около 700 молекул-кандидатов. Далее было проведено исследование in vitro, в котором оценивалось связывание с рецептором ГАМК типа А, а затем токсичность оставшихся веществ проверялась in vivo на головастиках шпорцевой лягушки (Xenopus laevis). Два наиболее безопасных вещества были протестированы на их свойства в качестве анестетиков у мышей. 

Созданный новый подход к скринингу веществ может значительно ускорить разработку препаратов для общей анестезии. Авторы отмечают, что несмотря на первые положительные результаты, необходимо длительное и тщательное изучение новых веществ прежде, чем они будут использоваться в анестезиологической практике. Возможно, отобранные молекулы-кандидаты потребуют модификации. 

Вопросы, ответы, комментарии